2021, Número 1
Evaluación biológica in vitro e in silico de derivados de ftalamida como agentes antiproliferativos
Idioma: Ingles.
Referencias bibliográficas: 35
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RESUMEN
La estructura de la ftalimida es considerada un bloque de construcción para el desarrollo de nuevos agentes anticancerígenos. En este trabajo, se evaluó la actividad antiproliferativa de cuarenta y tres derivados de ftalimida contra las líneas celulares cancerígenas de cérvix (HeLa), hígado (HepG2), mama (4T1), y la línea celular normal de fibroblastos murinos (3T3). Por último, se realizó un análisis de acoplamiento molecular de los derivados de la ftalimida en el sitio activo de la enzima metiltransferasa 1 de DNA (DNMT1, por sus siglas en inglés) y el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular 2 (VEGR2, por sus siglas en inglés) como posibles blancos farmacológicos. Los compuestos C16, E11 y E16 mostraron la mejor actividad antiproliferativa contra las líneas celulares HeLa y 4T1. Solamente, el compuesto H16 disminuyó 32% la proliferación celular de la línea HepG2. Los compuestos H5, H16, E2, E16 y C1 no afectaron la proliferación celular de la línea 3T3. El análisis de acoplamiento molecular demostró que los derivados de la ftalimida tienen una mayor afinidad que la S-adenosil-l-homocisteína, un potente inhibidor de la metiltransferasa 1 de DNA. Sin embargo, los resultados del acoplamiento molecular no se correlacionan con los efectos antiproliferativos; lo cual sugiere que los compuestos activos tienen otro mecanismo de acción.REFERENCIAS (EN ESTE ARTÍCULO)
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