medigraphic.com
ISSN 1561-2988 (Impreso)

2014, Número 4

<< Anterior Siguiente >>

Rev Cubana Farm 2014; 48 (4)


Recubrimiento de microesferas de quitosanaibuprofeno con un complejo interpolimérico pH dependiente

García CJ, Bada RN, López HOD, Nogueira MA, Caracciolo PC, Abraham GA, Ramón HJÁ, Peniche CC

Idioma: Español
Referencias bibliográficas: 26
Paginas: 646-657
Archivo PDF: 438.08 Kb.


RESUMEN

Introducción: el efecto irritante sobre la mucosa gástrica que producen los antiinflamatorios no esteroideos es una de sus principales reacciones adversas. La encapsulación de estos en matrices poliméricas con propiedades entéricas constituye una alternativa tecnológica para solucionar dicho problema.
Objetivo: obtener micropartículas de quitosana cargadas con ibuprofeno recubiertas con un complejo interpolimérico pH dependiente a base de poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona).
Métodos: se prepararon micropartículas de quitosana cargadas con ibuprofeno mediante secado por aspersión y se determinó el rendimiento del proceso y la eficiencia de encapsulación. Las micropartículas se recubrieron con un complejo interpolimérico pH dependiente de poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona), empleando la técnica de emulsión/evaporación del disolvente. Mediante espectroscopia infrarroja de transformada de Fourier, se comprobó la formación del complejo, y la evaluación morfológica se realizó por microscopia electrónica de barrido. Los estudios de liberación se realizaron en fluido gástrico e intestinal simulados (FGS pH= 1,2; FIS pH= 6,8).
Resultados: en el proceso de obtención de las micropartículas de quitosana y quitosana-ibuprofeno hubo un rendimiento de 69 ± 1 % y 54,4 ± 0,8 % respectivamente. La eficiencia de encapsulación resultó de 46,8 ± 0,7 %. Las micropartículas recubiertas presentaron una superficie rugosa. La formación del complejo se confirmó a través de los cambios observados en la posición de las bandas de absorción de los grupos funcionales involucrados en la formación del enlace por puente de hidrógeno. La liberación de ibuprofeno en FGS resultó del 40 % para las micropartículas sin recubrimiento, mientras que fue despreciable en el caso de las micropartículas recubiertas durante el intervalo de tiempo estudiado.
Conclusiones: los resultados muestran las potencialidades del complejo interpolimérico poli(ácido acrílico)/poli(N-vinil-2-pirrolidona) como cubierta pH dependiente, con vistas a obtener un recubrimiento de tipo entérico que reduzca los efectos adversos sobre la mucosa gástrica de fármacos como los antiinflamatorios no esteroideos.


REFERENCIAS (EN ESTE ARTÍCULO)

  1. Madhavan J, Grieser F, Ashokkumar M. Combined advanced oxidation processes for the synergistic degradation of ibuprofen in aqueous environments. J Hazardous Materials. 2010;178:202-8.

  2. Nagpal M, Maheshwari D, Rakha P, Dureja H, Goyal S, Dhingra G. Formulation Development and Evaluation of Alginate Microspheres of Ibuprofen. J Young Pharm. 2012;4(1):13-6.

  3. Dian L, Yang Z, Li F, Wang Z, Pan X, Peng X, et al. Cubic phase nanoparticles for sustained release of ibuprofen: formulation, characterization, and enhanced bioavailability study. Intern J Nanomed. 2013;8:845-54.

  4. Alonso MJ, Remuñan C. Microencapsulación de medicamentos. In: Vila-Jato JL, editor. Tecnología Farmacéutica Aspectos fundamentales de los sistemas farmacéuticos y operaciones básicas. II. Madrid: Sintesis S.A.; 1997. p. 577-609.

  5. Ding X, Alani AWG, Robinson JR. Extended-release and targeted drug delivery system. In: Troy DB, editor. The Sicence and Practice of Pharmacy. 21th ed. USA: Remington, Lippincott Williams & Wilkins; 2002. p. 939-64.

  6. Tran VT, Benoît JP, Venier-Julienne MC. Why and how to prepare biodegradable, monodispersed, polymeric microparticles in the field of pharmacy? Interna J Pharm. 2011;407:1-11.

  7. Tewes F, Boury F, Benoit JP. Biodegradable Microspheres: Advances in Production Technology. In: Benita S, editor. Microencapsulation Methods and Industrial Applications 158. 2nd ed. USA: Taylor & Francis Group; 2006. p. 1-53.

  8. Bhattarai N, Gunn J, Zhang M. Chitosan-based hydrogels for controlled, localized drug delivery. Advanced Drug Delivery Reviews. 2010;62:83-99.

  9. Dash M, Chiellini F, Ottenbrite RM, Chiellini E. Chitosan-a versatile semi-synthetic Polymer in biomedical applications. Progress in Polymer Science. 2011;36(8):981-1014.

  10. Siepmann F, Siepmann J, Walther M, MacRae RJ, Bodmeier R. Polymer blends for controlled release coatings. J Control Release. 2008;125:1-15.

  11. Martinac A, Filipovic-Grcic J, Voinovich D, Perissutti B, Franceschinis E. Development and bioadhesive properties of chitosan-ethylcellulose microspheres for nasal delivery. Intern J Pharm. 2005;291:69-77.

  12. Paños I, Acosta N, Heras A. New Drug Delivery Systems Based on Chitosan. Current Drug Discovery Technol. 2008;5:333-41.

  13. Ganza-Gonzalez A, Anguiano-Igea S, Otero-Espinar FJ, Méndez JB. Chitosan and chondroitin microspheres for oral-administration controlled release of metoclopramide. Eur J Pharm Biopharm. 1999;48:149-55.

  14. Desai KGH, Park HJ. Preparation and Characterization of Drug-Loaded Chitosan- Tripolyphosphate Microspheres by Spray Drying. Drug Development Research. 2005;64:114-28.

  15. Anal AK, Stevens WF, Remuñan-López C. Ionotropic cross-linked chitosan microspheres for controlled release of ampicillin. Intern J Pharm. 2006;312:166-73.

  16. Pavanetto F, Conti B, Genta I, Giunchedi P. Solvent evaporation, solvent extraction and spray-drying for polylactide microsphere preparation. Intern J Pharm. 1992;84:151-9.

  17. Giunchedi P, Gavini E, Bonacucina G, Palmieri GF. Tabletted polylactide microspheres prepared by a w/o emulsion-spray drying method. J Microencapsul. 2000;17:711-20.

  18. Peniche C, Fernández M, Gallardo A, López-Bravo A, Román JS. Drug Delivery Systems Based on Porous Chitosan/Polyacrylic acid Microspheres. Macromolec Bioscien. 2003;3:540-5.

  19. Lau C, Mi Y. A study of blending and complexation of poly(acrylic acid)/poly(vinyl pyrrolidone). Polymer. 2002;43:823-9.

  20. Jin S, Liu M, Zhang F, Chen S, Niu A. Synthesis and characterization of pH-sensitivity semi-IPN hydrogel based on hydrogen bond between poly (N-vinylpyrrolidone) and poly(acrylic acid). Polymer. 2006;47:1526-32.

  21. Jin S, Liu M, Chen S, Gao C. A drug-loaded gel based on polyelectrolyte complexes of poly (acrylic acid) with poly (vinylpyrrolidone) and chitosan. Materials Chemistry Physics. 2010;123:463-70.

  22. Jiang B, Hu L, Gao C, Shen J. Ibuprofen-loaded nanoparticles prepared by a co-precipitation method and their release properties. Intern J Pharmaceutics. 2005;304:220-30.

  23. Shaw LR, Irwin WJ, Grattan TJ, Conway BR. The influence of excipients on the diffusion of ibuprofen and paracetamol in gastric mucus. International Journal of Pharm. 2005;290:145-54.

  24. Arida AI, Al-Tabakha MM. Encapsulation of ketoprofen for controlled drug release. Eur J Pharm Biopharm. 2007;66:48-54.

  25. The United States Pharmacopeia, USP 30. The National Formulary, NF 25 (USP30-NF25). The dissolution procedure: development and validation. Rockville: Mack Printing; 2007.

  26. The United States Pharmacopeia, USP 30. The National Formulary, NF 25 (USP30-NF25). Bisacodyl Delayed-Release Tablets. Rockville: Mack Printing; 2007.




2020     |     www.medigraphic.com