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2005, Número 3

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Rev Med Hosp Gen Mex 2005; 68 (3)


Histamina, receptores y antagonistas

Montes MJ, Flores FJ, Barrón EA

Idioma: Español
Referencias bibliográficas: 39
Paginas: 164-169
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RESUMEN

Los antihistamínicos han sido usados durante los últimos 50 años y se han convertido en los medicamentos de mayor prescripción en México. La denominación actual es “antagonistas de los receptores de la histamina”, su acción consiste en evitar el efecto aferente de la histamina en los diferentes tejidos del cuerpo. La histamina o Β-aminoetilimidazol fue aislada por vez primera en 1907 por Windaus y Vogt; en 1910, Daley y Laidlow estudiaron su efecto biológico y descubrieron que estimulaban a diversos músculos lisos. En 1940, se desarrolló el primer antihistamínico antagonista H1 para uso en el humano: Antergan (fenobenzamina) con buenos resultados. En 1944 se comercializa el neo-antergan (maleato de pirilamina); en 1946, la difenhidramina y tripelenamina y, en 1949, la clorfeniramina. Todos estos antihistamínicos H1 han sido denominados de “primera generación, clásicos o sedantes” por ser los primeros. En los últimos 15 años se han sintetizado antihistamínicos con alto potencial inhibitorio; a éstos se les denomina antihistamínicos H1 de “segunda generación”. Con el advenimiento de nuevas técnicas de investigación se fueron descubriendo nuevos receptores de la histamina: el receptor en 1966 H1, el receptor H2 en 1972, el receptor H3 en 1983 y el receptor H4 en 2000. Cuando la histamina es liberada de mastocitos, basófilos, neuronas histaminérgicas u otras células, se debe unir a cierto receptor de histamina: H1, H2, H3 o H4. En el sistema nervioso central existe un mayor predominio del receptor H3 que permite autorregular su propia producción de histamina como neurotransmisor. De esta forma, se intensifica el estado de vigilia, por medio del receptor H1, además del sueño, el apetito y la termorregulación. Actualmente, el receptor H4 se está estudiando y se sabe que su función se encuentra regulada por la producción de citocinas inflamatorias, por lo que participa en los procesos inflamatorios. Conclusión: Ahora con una sola tableta podemos bloquear y controlar la histamina, sin fenómenos secundarios indeseables para el paciente, teniendo éste una calidad de vida normal.


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