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Tabla 1: Farmacocinética comparativa del estetrol (E4) y estradiol (E2). |
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Estetrol (E4) oral |
Estradiol (E2) oral |
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Afinidad por REα/REβ |
5 |
1 |
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Vida media (horas) |
28-32 |
2 |
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Biodisponibilidad (vía oral) |
> 70% |
1% |
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Unión a proteínas |
Baja |
Alta |
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No se une a SHBG |
SHBG (37%), albúmina (61%) |
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Al menos 50% de fracción libre |
1-2% de fracción libre |
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Metabolitos activos |
Sin evidencia de metabolitos activos |
Estrona, estriol activo, catecolestrógenos (precursores de quinonas con potencial carcinogénico) y metabolitos inactivos |
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RE = receptores de estrógeno SHBG (por sus siglas en inglés) = globulina transportadora de hormonas sexuales. |
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