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ISSN 1561-2988 (Impreso)

2012, Número 2

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Rev Cubana Farm 2012; 46 (2)


Efecto in vitro del D-002 sobre la actividad enzimática de la 5-lipoxigenasa (5-LOX)

Pérez GY, Oyarzábal YA, Ravelo CY, Mas FR, Jiménez DS, Molina CV

Idioma: Español
Referencias bibliográficas: 26
Paginas: 259-266
Archivo PDF: 54.89 Kb.


RESUMEN

Introducción: el D-002, mezcla de seis alcoholes alifáticos primarios de alto peso molecular purificada de la cera de abejas, ha mostrado efectos antiinflamatorios, sin gastrotoxicidad secundaria, en modelos experimentales. El tratamiento oral con D-002 reduce las concentraciones de leucotrieno B4 (LTB4) en exudados pleurales de ratas con pleuresía por carragenina, sugiriendo que podría inhibir la actividad enzimática de la 5-lipooxigenasa (5-LOX), si bien los mecanismos de la acción antiinflamatoria del D-002 no habían sido aún explorados.
Objetivo: evaluar el efecto in vitro del D-002 sobre la actividad de la 5-LOX, utilizando la fracción citosólica de homogenatos de hígado de ratas.
Métodos: las condiciones de ensayo utilizadas fueron las siguientes: fracción citosólica (50 μg de proteína) disuelta en solución reguladora borato 0,2 mol/L (pH 9) y ácido linoleico (7,8-250 mmol/L) como sustrato, ensayándose muestras paralelas incubadas con Tween-20/H2O (2 %) (vehículo, muestras controles), D-002 (0,9-1 000 μg/mL) o Lyprinol (500 μg/mL) (sustancia de referencia). La actividad enzimática se evaluó mediante el cambio de absorbancia a 234 nm producido por la formación de dienos conjugados y medido en espectrofotómetro UV-visible.
Resultados: la adición in vitro del D-002 produjo una inhibición significativa, dependiente de la dosis (r= 0,980; p< 0,001) (IC50= 95,34 μg/mL) e incompetitiva de la actividad de la 5-LOX, cuya inhibición máxima (70 %) se alcanzó con 500 μg/mL.
Conclusiones: con este estudio se demuestra que el D-002 es capaz de inhibir la actividad enzimática de la 5-LOX, efecto que podría explicar, al menos parcialmente, su acción antiinflamatoria en modelos experimentales in vivo.


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