2012, Número 2
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Rev Cubana Farm 2012; 46 (2)
Incremento de disolución de un derivado del furano mediante la técnica de secado por atomización
Iraizoz BA, Bataille B, Castanedo CN, Iraizoz CA, Lidwine G, Barrios ÁMA, Baylac G
Idioma: Español
Referencias bibliográficas: 19
Paginas: 150-161
Archivo PDF: 228.82 Kb.
RESUMEN
Objetivo: incrementar la solubilidad en agua del 2-bromo-5-(2-bromo-2-nitrovinyl) -furano (G1), un ingrediente farmacéuticamente activo sintetizado por el Centro de Bioactivos Químicos de la Universidad Central de Las Villas, con potente acción bactericida y fungicida, mediante la elaboración de macropartículas de dispersiones sólidas utilizando un proceso de secado por atomización.
Métodos: se realizó un ensayo preliminar de secado por atomización de la suspensión de G1, compuesta por: 10 g de G1, 1 g de Aerosil (Aerosil®, Degusa, Bélgica), 1 g de laurilsulfato de sodio y 100 mL de agua. La atomización se efectuó en un equipo de laboratorio (Buchi Mini Dryer spray) a 90 ºC. La dispersión sólida obtenida fue caracterizada físico-químicamente mediante difracción de rayos X, granulometría láser por el método de difracción angular, calorimetría diferencial de barrido, microscopia electrónica de barrido y espectrofotometría de absorción infraroja.
Resultados: las partículas obtenidas presentaron un pequeño tamaño, forma esférica y un incremento de la cristalinidad del G-1; no se encontraron interacciones entre los componentes de la dispersión ni presencia de productos de degradación, y la solubilidad del G-1 en agua resultó notablemente incrementada.
Conclusiones: el producto obtenido por la técnica de secado por atomización
incrementó apreciablemente la solubilidad del G1 sin afectar los grupos funcionales,
responsables de la actividad terapéutica que se le reportan al ingrediente activo
estudiado. Estos alentadores resultados sugieren la necesidad de continuar estudios
para la optimización del proceso y realizar al producto obtenido ensayos de
estabilidad con el objetivo de su futura inclusión en formas farmacéuticas de
dosificación.
REFERENCIAS (EN ESTE ARTÍCULO)
Wilkarsa S, Durand D, Delarbre JL, Bayllac G, Bataille B. The improvement of Ibuprofen dissolution rate through microparticles spray drying processed in an aqueous system. Drug Develop Ind Pharm. 2008;34:485-91.
Bittner B, Mountfield RJ. Intravenous administration of poorly soluble new drug entities in early drug discovery: the potential impact of formulation on pharmacokinetic parameters. Current Opin Drug Discov Develop. 2002;5:59-71.
Bittner B, Mountfield RJ. Formulations and related activities for the oral administration of poorly water-soluble compounds in early discovery animal studies. Pharm Ind. 2002;64:800-7.
Amidon G, Lennernas H, Shah VP, Crison JR. A Theoretical basis for a biopharmaceutical drug classification, the correlation of in vitro drug product dissolution and in vivo bioavailability. Pharm Res. 1995;12:413-20.
FDA Guidance for industry. Waiver of in vivo Bioavailability and Bioequivalence Studies for Immediate Release Solid Oral Dosage Forms Based on a Biopharmaceutics Classification System CDER/FDA. Silver Spring, MD: FDA;2000.
Ching-Ling Ch, Laurence XYu, Hwei-Ling L, Chyun-Yu Y, Chang-Sha L, Chen-His Ch. Biowaiver extension potential to BCS Class III high solubility-low permeability drugs: bridging evidence for metformin immediate-release tablet. Eur J Pharm Sci. 2004;22:297-304.
Noyes AA, Whitney WR. The rate of solution of solid substance in their own solutions. J Am Chem Soc. 1897;19:930-4.
Nernst, W. Theorie der reaktionsgeschwindigkeit in heterogenen Sistemen. Zeitschrift F Physik Chemie. 1904;47:52-5.
Leuner C, Dressman J. Improving drug solubility for oral delivery using solid dispersions. Eur J Pharma Biopharm. 2000;50:47-60.
Branchu S, Rogueda PG, Plumb AP, Cook W.G. A decision-support tool for the formulation of orally active, poorly soluble compounds. Eur J Pharm Sci. 2007;32:128-39.
Stegemann S, Leveiller F, Franchi D, de Jong H, Lindén H. When poor solubility becomes an issue: from early stage to proof of concept. Eur J Pharm Sci. 2007;31:249-61.
Pouton CW. Formulation of poorly water-soluble drugs for oral administration: physicochemical and physiological issues and the lipid formulation classification system. Eur J Pharm Sci. 2006;29:278-87.
Wang X, Michoel A, Van den Mooter G. Solid state characterisation of ternary solid dispersions composed of PVPVA 64, Myrj 64 and itraconazole. Int J Pharm. 2005;303:54-61.
Six K, Leuner C, Dressman JB, Verreck G, Peeters J, Blaton N, et al. Thermal properties of hot-stage extrudates of itraconazole and Eudragit E100, phase separation and polymorphism. J Therm An Cal. 2002;68:591-601.
Broman E, Khoo C, Taylor LS. A comparison of alternative polymer excipients and processing methods for making solid dispersions of a poorly water soluble drug. Int J Pharm. 2001;222:139-51.
Janssens S, Anné M, Rombaut P, Van den Mooter G. Spray drying from complex solvent systems broadens the applicability of Kollicoat IR as a carrier in the formulation of solid dispersions. Eur J Pharm Sci. 2009;37:241-8.
Kawakami K, Oda N, Miyoshi K, Funaki T, Ida Y. Solubilization behavior of a poorly soluble drug under combined use of surfactants and cosolvents. Eur J Pharm Sci. 2006;28:7-14.
Chauhan B, Shimpi S, Paradkar A. Preparation and evaluation of glibenclamidepolyglycolized glycerides solid dispersions with silicon dioxide by spray drying technique. Eur J Pharm Sci. 2005;26:219-30.
Kim EJ, Chun MK, Jang JS, Lee IH, Lee KR, Choi HK. Preparation of a solid dispersion of felodifine using a solvent wetting method. Eur J Pharm Biopharm. 2006;64:200-5.